18F-Fallypride标记前体的反相HPLC测定

  • 摘要: 18F-Fallypride化学名为(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-氨基甲基)-5-氟18F-2, 3-二甲氧基苯甲酰胺(结构式见图1), 是一种安全有效的新型多巴胺D2 受体PET显像剂1, 与脑内D2受体具有高亲和力和适宜的亲脂性,且所携带的正电子核素18F半衰期短(约110 min), 对人体安全无毒.利用该显像剂结合PET(正电子发射计算机断层显像)、microPET(小动物专用正电子发射计算机断层显像)等可活体、无创、动态地显像以观察脑内多巴胺D2受体变化,为脑神经疾病研究提供了新型的有效手段,为精神分裂症、癫痫、兴奋剂成瘾等的发病机制及防治研究提供了真实、客观的依据2-5.本实验室在国内首次制备了18F-Fallypride的标记前体,化学名为(s)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷基-2-氨基甲基)-5-(3-苯-磺酰氧丙基)- 2, 3-二甲氧基苯甲胺(结构式见图2), 可方便临床医师制备18F-Fallypride, 用于多种D2受体相关疾病的即时、早期诊断.18F-Fallypride标记前体的质量控制对于提高18F-Fallypride的合成效率和放射化学纯度、保证18F-Fallypride的显像质量是非常重要的.作者利用高效液相色谱法(HPLC)高效、高灵敏度的分离特点,建立了反相HPLC测定标记前体含量的方法,简便可靠,为标记前体的质控提供了有效手段.现报告如下.

     

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